Semaglutide Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217 Tenê ji bo lêkolînê bikar bînin
Semaglutide, di bin navên marqeyan de têne firotinOzempic,WegovyûRybelsus, an edermanê antîdiabetîkji bo dermankirinê tê bikaranînşekirê tip 2û wekdermanên dijî qelewbûnêji bo demeke dirêjrêveberiya giraniyê, pêşxistin ji aliyêNovo Nordiskdi sala 2012 de. Semaglutide aAgonîstê receptorê GLP-1, tê wateya ku ew çalakiya mirovî dikeincretin peptîd-1 mîna glukagon(GLP-1), bi vî awayî zêde dibederzîya nexweşîya şekirveşartin û zêdekirinşekirê xwînêavêtin û başkirinkontrola glycemîk.Di nav bandorên alîgir de gêjbûn, vereşîn, îshal, êşa zik û qebizbûn heye. Di Kanûna 2017 de, guhertoya derzî ya bi navê Ozempic hate pejirandin.Di Îlona 2019-an de, guhertoyek ku dikare bi dev were girtin (Rybelsus) hate pejirandin, û di Hezîrana 2021-an de, derziyek dozek bilind a ku di bin navê marqeya Wegovy de ji bo birêvebirina giraniya demdirêj di mezinan de hatî firotin ji hêla Dewletên Yekbûyî ve hate pejirandin.Rêveberiya Xwarin û Dermanan(FDA).Di Çileya 2023-an de, FDA destûr da Novo Nordisk ku labelê ji nû ve biguherîne da ku destnîşan bike ku Rybelsus devkî dikare wekî dermanek were bikar anîn.dermankirina rêza yekemji bo mezinên bi şekirê şekir 2 - tê wateya mirovên ku berê dermanên din ên diyabetê nexwarine. Di sala 2020-an de, semaglutide 129-emîn dermanê herî gelemperî ku li Dewletên Yekbûyî tê derman kirin, bi zêdetirî 4 mîlyon dermanan re bû. Sînonîm: Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, Tenê ji bo karanîna lêkolînê.
Çalakiya Biyolojîk
| Terîf | Semaglutide (Rybelsus, Ozempic, NN9535, OG217SC, NNC 0113-0217), peptide 1 (GLP-1)-mîna glukagon-ê ya dirêj-çalak e,Receptorê GLP-1agonîstek bi potansiyela dermankirina şekirê şekir 2 (T2DM). |
| Targets | Receptorê GLP-1 |
| In vitro | Semaglutide wekî berendamek çêtirîn hefteyek carekê tê hilbijartin.Semaglutide li gorî GLP-1-a mirovî (Aib8, Arg34) du veguheztinên asîda amînî hene û li lîzînê 26-ê tê jêderkirin. Têkiliya GLP-1R ya semaglutide (0,38 ± 0,06 nM) li gorî liraglutide sê qat kêm dibe, lê albûmbûn tê zêdekirin. |
| In vivo | Nîv-jiyana plazmayê di mînî-berazan de piştî rêveberiya iv 46,1 demjimêr e, û semaglutide xwedan MRT-ya 63,6 demjimêran e piştî dozkirina sc ji piçûk-berazan re. |
Protokol (ji referansê)
| Lêkolîna Hucreyê: | ● Rêzên şaneyê:Hucreyên BHK ● Berhevkirin:0,01 pM - 0,1 μM ● Dema Inkubasyonê:3 h ● Rêbaz:Parçeyên cemidî yên hucreyên BHK yên ku hem hGLP-1R û hem jî CRE luciferaza firingî (klona FCW467-12A/KZ10-1) îfade dikin, têne qelandin, du caran di PBS de têne şuştin, û di tamponê de têne sekinandin.Xane di 5000 xane/kaniyek di qebareya 50 μL de di nav lewheyên 96-kanî de têne rijandin.Kompleksên ku bêne ceribandin di tamponê testê de têne rijandin û aliqutek 50 μL tê veguheztin ser plakaya ku hucreyan dihewîne da ku bigihîje pîvanên ceribandina dawîn ên 1 × 10.−14− 1 × 10−7M. Plate ji bo 3 h di 5% CO de tête kirin2li 37 °C.Beriya ku 100 μL reagenta steadylite plus lê zêde bike, plakaya 15 hûrdem li germahiya odeyê rawesta.Ji bo ku ew ji ronahiyê biparêze tê pêçan û 30 hûrdem li germahiya odeyê tê hejandin.Plate di amûrek TopCount NXT de tê xwendin. |
Çareserî (25°C)
| In vitroBatch: | DMSO | 3 mg/ml(0,73 mM) |
| Etanol | Bêçare | |
| Av | Bêçare |
Agahiyên Kîmyewî
| Giraniya molekulî | 4113.58 | ||
| Formîl | C187H291N45O59 | ||
| CAS No. | 910463-68-2 | ||
| Embarkirinî | 3 sal | -20°C | toz |
| 2 sal | -80°C | di solvent de | |
| Shipping | Germahiya odeyê sewqiyata(Xemgîniya kalîteyê belaş: hilber bi kêmî ve 1 hefte di 37℃ de baş e.) | ||
Agahdariya darizandina klînîkî
| Hejmara NCT | Recruitment | Destwerdanên | Şertên | Sponsor / Hevkar | Dîroka Destpêkê | Phases |
| NCT05537233 | Hîn nehatine leşkerkirin | Derman: Semaglutide|Derman: Placebo | Nexweşiya şekir 1 | Qelewî | Zanîngeha Colorado Denver | Weqfa Lêkolînê ya Diyabetê ya Ciwanan | 1 Çile 2023 | Qonaxa 2 |
| NCT04885634 | Hîn nehatine leşkerkirin | Derman: Hilbera derzî ya semaglutîd|Derman: Placebo | Fîbrîlasyona Atrial|Zêdebûn û qelewbûn | Axel Brandes|Nexweşxaneya Herlev û Gentofte|Nexweşxaneya Hillerod Danîmarka|Nexweşxaneya Svendborg|Nexweşxaneya South West Jutland|Nexweşxaneya Zanîngeha Odense | Cotmeha 2022 | Qonaxa 3 |
| NCT05579977 | Recruiting | Derman: PF-07081532|Yên din: Placebo|Derman: Rybelsus | Diabetes Mellitus | Qelewî | Pfizer | 27 Cotmeh 2022 | Qonaxa 2 |
| NCT05254314 | Recruiting | Derman: Semaglutide Pen Injector 2.4mg heftane|Yên din: Placebo | Bîntengî | Navenda Bijîjkî ya Zanîngeha Vanderbilt | Enstîtuya Neteweyî ya Alerjî û Nexweşiyên Enfeksiyonê (NIAID) | 7 Îlon 2022 | Qonaxa 2 |
| NCT05478252 | Recruiting | Derman: Semaglutide J|Derman: Semaglutide B | Diabetes Mellitus Tîpa 2 | Novo Nordisk A/S | 3 Tebax 2022 | Qonaxa 3 |
(daneyên jihttps://clinicaltrials.gov, di 2022-11-29 de hatî nûve kirin)
